本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 * d$ ^( x J4 `, g
! G1 P# X5 ~' |http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html* @. b& X% C5 T
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2( x" C* n' I# f
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 . Q ?/ X! k) b
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] ' l! F7 y: S. @+ y* f8 m% s
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
) ?4 |# J3 U6 L. A, v体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]: j% D; P- j' p( m/ F5 f* y S
特征 1 A' v2 G' M& n# V$ p
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。" { ^# E1 j7 H H8 k
% y8 a! l! Y% t% [& m) X! r1 T临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg5 Z; q1 |* ~' c' I
2013年12-24日
2 Y9 s8 l# y u老马(925951365) 11:23:42
' u8 R/ k8 Q' B4 { 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
( {; h% h) j: R& B% w老马(925951365) 11:38:19( \% X9 J: y- J& R% F
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
+ n) n: Z* A% d& y) ?# K& w% a% J凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗$ r: o8 v7 l6 l
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
7 e& K; W- |) _9 l! K+ O. |等明年,大家就可以联BIBF1120了
( {0 j7 Y4 [( s# j. e+ g0 P老马(925951365) 11:57:30
@- B* O7 ?9 _" w10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
5 t) u( c) {7 Y* u7 W; P+ Y+ H老马(925951365) 11:59:08. r& y/ @2 _3 J9 A
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行) j2 K2 r* ?5 @$ D( K
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大) @+ P0 ~' [0 _2 Y* m2 o& Q
这药副作用不大,每天150mg*2
- o5 O' D/ C8 \' { W( y晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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