本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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) p0 W/ ~! D3 I6 C& Q8 q& {5 @http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
# g, w! b$ r; L( e* |产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 23 D5 U& N: V3 w+ e" P7 a1 R
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 # m! c- j0 H8 ?4 p4 W. @
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
$ X W6 T' w8 K, I+ G7 \- ~体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]3 c4 D% Z7 v P4 p% S
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]: z9 A# e3 ]) P0 t% T& I! s
特征
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7 _- |4 m4 T9 v& G" [9 z最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。, s l0 w) v/ S3 R* b
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临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg8 }' s$ m+ n5 x7 Y Z, M9 T
2013年12-24日" y% Y& H; ^: m ]0 r# Z9 K0 U
老马(925951365) 11:23:42- u2 q6 S5 u) |6 Q2 `
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
- y- o# F/ o* o0 F' h# D: ^老马(925951365) 11:38:19
6 O" j4 E8 e. YEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
2 T- U2 D1 _) q- P: K$ B* N6 i/ {- a凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
( P, q0 @& Q$ O# ]1 p蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
+ H% u' @8 ~& T: f等明年，大家就可以联BIBF1120了
" e5 F+ b4 ~6 r0 ~$ ]" F老马(925951365) 11:57:30& |# A6 ^, t% Q9 ~! R
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。/ b' Q8 D: t X, W
老马(925951365) 11:59:086 c% A- b' B$ O, J7 n" R! k
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
! t: L8 `8 z7 r: ^9 dBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大7 \9 B0 @9 L8 |* [9 p; h$ v+ H$ c
这药副作用不大，每天150mg*26 r) o" Q% O) t
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
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