本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 $ d H" x" {' l- Q# A3 Y
# k% @4 [9 @( a$ b! u
http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html. J1 K0 O5 b0 ]6 y0 } H! J
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
6 B# ?8 A# t y) [- l& o靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 $ }" m4 `( U, O
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
4 \9 r, h; ?$ R' p. a( M体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
x. k1 A9 ^2 v% e: S: G体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
|& s, s1 j t0 E- p3 d特征
9 t$ ]# m7 t- n3 K, g8 [% m0 o D& L s o, H
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。4 s/ B4 o1 ]: X8 q
7 b; U1 D3 ?+ j0 l
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg# N' M4 d. W5 r4 l7 ^
2013年12-24日2 k/ v1 K7 i& n. |3 H# N
老马(925951365) 11:23:429 d/ {1 C: v, |2 A$ Q) m
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床( Y( z( e/ V8 g, o/ [+ l
老马(925951365) 11:38:19) ^ ?3 l% I' x: m
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
: i9 N4 k: u$ W5 P2 i( k7 B' \凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
+ A0 V5 A) |. _5 u! p蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
4 ?+ }4 t; Q+ h& c- L等明年,大家就可以联BIBF1120了7 E5 c: L* ^2 X6 c' ~% Z$ e+ T9 [
老马(925951365) 11:57:30
' M# ^8 c. M. ?3 [3 v10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
) @! b$ n: m: E( ~& b老马(925951365) 11:59:08% @, s/ p* Q( b5 B- X! Y
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行- y% T" h2 b' x# T
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
( c8 _- ^& X1 t这药副作用不大,每天150mg*2
4 v1 @; N; Q* l2 w! E晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
! E8 Y7 I% d# M" @3 {
& d7 | L" e9 O6 U |