本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 1 \1 ]. G# V' ^" [0 B& r
& r6 g/ R; S; D* V* k4 |: Y
http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
( M- f) u: ^6 _产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
- Z" D- M$ O% m* X; z8 j- u靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
" P0 A# Y# ]5 \1 x4 Z1 vIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 9 b% O$ g! @" G9 N- l9 V
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
A' N+ c ^5 `; M6 |& S9 }7 U体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1], p% H' s3 h+ ~
特征
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" P8 R9 L* ?1 H' a# J" W- H最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。. J; U: T9 r6 r4 I. s7 s
, }) P0 T9 j1 N# G) k临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
+ S3 r) w3 R# i( L0 B2013年12-24日
; S8 v/ ~6 w) I2 P) J9 n老马(925951365) 11:23:42
7 G/ K7 a! j4 \; W 有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
0 U {7 B, }+ a4 p. l2 r0 b老马(925951365) 11:38:19) M4 c& L9 o; m' T7 L
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制% K- \* {4 m. q$ s2 N( x
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗4 L, F4 T* E5 c* M! C
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
1 y E9 x1 Y+ l! {等明年，大家就可以联BIBF1120了3 c2 a7 A- H1 m- K
老马(925951365) 11:57:30
6 \* G8 @! H! T10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。+ ^" ?1 S+ u& q% `9 m
老马(925951365) 11:59:08* n/ S* R) f: V8 K
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行1 V5 ]1 N9 E8 d$ o
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大5 j1 o0 d2 W/ P5 z1 Z
这药副作用不大，每天150mg*2
/ ~8 u2 t! C" c& S- ~" N( }* S9 H晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
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