本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 3 c8 _; ^: F0 c) B) M
6 y/ n' s3 @* C# }2 r
http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html( a! g5 Z# K6 B2 Z" a
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
1 h! u5 v, d: d0 W靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ! \* Y9 N+ q6 A5 X: A
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 1 M# \2 S) ?: A8 W
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
( j Q) m" C N& t2 x体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]4 u+ F8 G1 f# l8 c
特征
8 _& h5 [+ `, I: J
S4 v( y G# E! Z) w! |2 r1 j9 n最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
% F8 I) ?! i0 \; w9 v+ M* e
& O, X! U- G2 F6 U+ _' d. w临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg; q$ Q# y* V4 a0 U4 S- H, {
2013年12-24日
@8 z2 }& S' K H' b( J老马(925951365) 11:23:42
- v: g w# E% S7 ]+ C$ j 有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
& H' v3 }. x3 ^老马(925951365) 11:38:19/ W; l7 ]; v2 w. E
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制5 l- k' I3 R4 z4 g
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗' {% X7 d* ]; }' Q: L2 w; a" L$ y
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
! l& E. Y1 m+ D# k等明年，大家就可以联BIBF1120了
" k0 F& T) {9 S! p老马(925951365) 11:57:30
- W( o* V2 `3 z1 U( ~1 @10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
. P" A% F. C5 E8 I老马(925951365) 11:59:08
4 _9 ?$ n3 d% V6 A% dBIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行9 x* h$ z o B7 n* O, [/ W
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大2 n6 y0 T8 X; A) ^' K& u1 d
这药副作用不大，每天150mg*2
/ x/ }/ n* G# e晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
# d2 Z& K1 X! A
. ^' f) y" h/ y! W5 Q |
显身卡
