WZ4002，延缓因T790M突变导致易、特、2992的耐药及耐药后的选择

安安康康 · 发表于 2013-4-21 17:46:37

又一个五年发表于 2013-4-21 17:35

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对你家这种复杂的突变，我既无经验也无相关知识，所以提不出什么有价值的建议，只给点一般性看法：

阿 ...

很感谢您能非常认真的看我家的帖子，妈妈是很奇特的，那您认为我妈易耐药是cmet的原因吗？

安安康康 · 发表于 2013-4-21 17:57:18

安安康康发表于 2013-4-21 17:46

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很感谢您能非常认真的看我家的帖子，妈妈是很奇特的，那您认为我妈易耐药是cmet的原因吗？

呃，突然很慌张，我对cmet突变现象也不是很了解，您能简单告诉我一下吗？或者我QQ934606614，不胜感激。

云淡风清 · 发表于 2013-4-21 18:07:32

又一个五年发表于 2013-4-21 12:00

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你家的突变主要在EGFR上，不在VEGFR上，也不在CMET上，不要再试这类药，特别是在肿瘤进展期间。
你家E ...

你说的和我感觉一样，觉得4002有效可能性大。两年多前刚确诊时就是健泽化疗无效，易一年八个月耐药后培美化也无效，肿瘤疯长，所以感觉我家化疗也不敏感，不敢再试化疗药品。
只有EGFR一个靶点对我家有效，4002后能直接2992吗？
我家治疗贴：http://www.yuaigongwu.com/thread-7435-1-1.html

Lenefree菲 · 发表于 2013-4-22 02:25:55

Lenefree菲发表于 2013-4-8 23:27

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你好 ,我们也准备用4002.我们家肺腺癌,脑转,骨转。凯美纳耐药,易无效.2992用了一个月。不知道你们是如何装 ...

非常谢谢。

开心船长 · 发表于 2013-4-22 16:24:28

对WZ4002耐药的EGFR L858R/L844V突变细胞，不可逆喹唑啉类EGFR抑制剂（CL-387,785, HKI-272，BIBW2992）都有效果（IC50<10 nM）。EGFR L858R/L718Q突变细胞也类似，只是需要的药物浓度高一些（IC50≤100 nM）。Del E746_A750/L718Q 和 Del E746_A750/L844V细胞情况相似。3突变细胞（L858R/T790M/L844V和Del E746_A750/T790M/L844V）对WZ4002和不可逆喹唑啉类EGFR抑制剂都无效。
吉非替尼（1 μM）或者吉非替尼（1 μM）联合WZ4002（100nM）对EGFR L858R/L844V 和L858R/L718Q突变细胞有效。从结构构型推测，L718Q 和 L844V突变会产生空间位阻效应，影响WZ4002的共价键结合。

根据上面的研究，4002耐药后，用2992有效，两者可间隔长期使用。