靶向药以及靶标检测（请前辈给解读一下

表一：截至 2011年12月31日SFDA受理申报的小分子酪氨酸激酶抑制剂（国外公司产品，29个）
产品
作用靶点
国外/国内上市时间/研究阶段
适应证/目标适应症
甲磺酸伊马替尼
Bcr-Abl/PDGFR/C-kit
2001.5/2002.4
CML/ALL（Ph+）/GIST
吉非替尼
EGFR
2002.7/2004.12
NSCLC(EGFR突变一线，二/三线)
盐酸厄洛替尼
EGFR
2004.11/2006.4
NSCLC（二/三线，维持）
甲磺酸索拉非尼
VEGFR/PDGFR/CRAF/BRAF/c-KIT/FLT-3
2005.12/2006.9
RCC
苹果酸舒尼替尼
VEGFR/PDGFR/c-KIT/FLT-3
2006.1/2007.11
RCC
达沙替尼
Bcr-Abl/PDGFR/C-kit/SRC
2006.6/2011.9
CML/ALL（Ph+）
尼洛替尼
Bcr-Abl/PDGFR,C-kit
2007.7/2009.7
CML（Ph+）(二线)
甲苯磺酸拉帕替尼
EGFR，HER2
2007.3/NDA
MBC
培唑帕尼
VEGFR1-3/PDGFR/C-kit
2009.10/NDA
RCC
INC424
JAK
2011.11/Ⅲ期
骨髓纤维化
凡德他尼
VEGFR-2,EGFR
2011.4/NDA
甲状腺癌
Crizotinib
C-Met/HGFR/ALK
2011.8/NDA
NSCLC(ALK+)
丙氨酸布立尼布
VEGFR，FGFR
Ⅱ/Ⅲ期临床
HCC
阿昔替尼
VEGFR1-3，KDR
Ⅱ/Ⅲ期临床
RCC
PF-00299804
EGFR/HER2/HER4
Ⅲ期临床
NSCLC
HKI-272
EGFR，HER2
Ⅱ期
MBC
SKI-606
Bcr-Ab1，Src
Ⅱ期
CML，MBC
BAY73-4506
VEGFR？2/3,PDGFRFGFR/C？Kit
Ⅱ/Ⅲ期
CRC，GIST
Bay86-9766
MEK
Ib期
胰腺癌
马来酸西地尼布
VEGFR-1-3
Ⅱ/Ⅲ期
CRC，NSCLC
PKC412
VEGF/FLT-3/KDRC-kit/PDGFR
Ⅲ期
AML
BKM120
PI3K
Ⅱ期
子宫内膜癌
TKI-258
VEGFR1-3/PDGFRFGFR1-3/C-Kit
Ⅱ期
HCC
INC280
c-MET
I/II期
NSCLC
BIBW2992
EGFR/HER2
Ⅱ/Ⅲ期
NSCLC
BIBF1120
VEGFR/FGFR/PDGFR
Ⅱ/Ⅲ期
NSCLC
OSI-906
IGF-1R
Ⅱ期
HCC
ABT-869
VEGFR，PDGFR
Ⅲ期
HCC
IY5511HCl
Bcr-Abl
Ⅱ期
AML
注：NDA：申报生产

靶向药大全以及靶标检测

表2.截至2011年12月31日SFDA受理申报的小分子酪氨酸激酶抑制剂（国内公司产品，25个）
产品
作用靶点
国内上市时间/研究阶段
适应证/
目标适应症
盐酸埃克替尼
EGFR
2011.6
NSCLC
甲磺酸氟马替尼
Bcr-Abl
Ⅱ/Ⅲ期
CML（Ph+）
甲磺酸阿帕替尼
VEGFR/PDGFR/c-Kit/c-Scr
Ⅱ/Ⅲ期
胃癌
苹果酸法米替尼
C-Kit/KDR/PDGFRVEGFR3/Flt1,
3/Ret/c-Src
I/Ⅱ期
-
马来酸海那替尼
c-Kit/VEGFR2,
3PDGFR/KDR/Flt/Ret
I期
-
托西酸西帕替尼
EGFR，HER2
I期
-
马来酸吡咯替尼
EGFR/HER2/c-Src
IND
-
索凡替尼
VEGFR1-3/FGFR
I期
-
呋喹替尼
VEGFR1-3
I期
-
席栗替尼
EGFR
IND
-
盐酸西莫替尼
EGFR
I期
-
苹果酸他菲替尼
VEGFR1-3/PDGFR/c-Kit/Ret/Flt-3
IND
-
对甲苯磺酸噻尔菲尼
c-Kit/KDR/PDGFR
IND
-
麦他替尼氨丁三醇
c-Met/KDR
IND
-
琥珀酸易吡替尼
EGFR
IND
-
盐酸安罗替尼
VEGFR1,3/C-kit/PDGFR
IND
-
甲苯磺酸艾力替尼
EGFR，HER2
I期
-
甲磺酸普喹替尼
PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt
I期
-
德立替尼
VEGFR/FGFR/PDGFRC-Kit/C-Src
IND
-
CM082
KDR/PDGFR/c-Kit/Flt3
IND
-
马来酸舒布替尼
VEGFR1,2,3/C-kit/PDGFR
IND
-
硫酸美迪替尼
Bcr-Abl/c-Kit/PDGFR/Src
IND
-
沃利替尼
c-Met
IND
-
甲苯磺酸多纳非尼
VEGFR/PDGFR/RAF
IND
-
甲苯磺酸赛拉替尼
EGFR/HER2
IND
-
注：IND：申报临床