• 患者服务: 与癌共舞小助手
  • 微信号: yagw_help22

QQ登录

只需一步,快速开始

开启左侧

[靶向药信息] 二代ALK抑制剂——布格替尼

[复制链接]
17387 1 小方 发表于 2022-5-26 10:27:48 |

马上注册,结交更多好友,享用更多功能,让你轻松玩转社区。

您需要 登录 才可以下载或查看,没有账号?立即注册

x
本帖最后由 小方 于 2022-5-26 10:50 编辑
7 P/ |+ B9 n9 g7 U. s9 E. \" `) P& G, W4 c- h
布格替尼(Brigatinib)可以选择性地抑制 ALK,ROS1和其他超过250种激酶,其效力在体外比克唑替尼高12倍,并且能够克服克唑替尼的耐药。
( h0 C4 S1 q2 l2 p* I* Z# u2 j1 z+ P
! w* w' V4 @& u! F布格替尼还是一种强效的选择性ALK/EGFR双重抑制剂,对ALK激酶的IC50仅为 0.62nmol/l, 对已知的ALK-TKIs耐药的ALK二次突变也有效, 还能对抗难治性耐药突变G1202R。
3 H/ E# `7 _: W# P* r; S0 ]8 S1 l: ?6 i% Z4 r0 X3 D$ Z
除L1198F突变体之外,布格替尼抑制活性比克唑替尼所有突变体高2.2~77倍。布格替尼抑制活性比舍瑞替尼的L1152R/P、C1156Y、L1198F及G1269A突变体高3倍以上;也比艾乐替尼的L1152R、I1171N、V1180L、L1196M、G1202R及G1269A突变体的抑制活性高3倍以上。[1]
; l4 W! H' G% m) e0 S" @( o
4 Y5 U. g9 r, \1 ~* w/ \* U不良反应:最常见的治疗相关不良反应包括任何级别的胃肠道不良反应(包括恶心和腹泻)、头痛和咳嗽、高血压、肌酸磷酸激酶增加、肺炎、≥3级的脂肪酶水平升高。[2]
! E) x; c# B" M* B+ ]
7 R/ E' G% x' K5 q

) t$ J2 Y, e" v 布格替尼.png 8 V, q) u3 G" U! X, C3 c$ j
图1 布格替尼化学式[2]

; M! L. |7 h: C$ i/ T

4 c, {7 ], v# u1 I4 ]  p
( K  I& e! k* _- l! ~" F2 k" \2 h 布格替尼说明书.pdf (278.11 KB, 下载次数: 142)

1条精彩回复,最后回复于 2022-5-26 10:28

小方  版主 发表于 2022-5-26 10:28:51 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
本帖最后由 小方 于 2022-5-26 10:50 编辑 9 ~$ {  R, q/ ?' a! ^. |) Y
2 @( y2 }5 z! ^* `5 w2 w3 S
参考文献
5 L; K$ a: O: M- o* _0 e3 [8 B! h4 p
[1]杨雪,倪倩,裴艺芳,封宇飞.间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂布格替尼的药理作用与临床评价[J].临床药物治疗杂志,2018,16(06):32-36. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... zSd6OqRKm7cjTIsVtwG( K4 }, X9 V( k; F" p' U
[2]赵梅,张以若,杜瀛瀛.ALK融合基因阳性的非小细胞肺癌靶向治疗进展[J].中华全科医学,2020,18(02):286-290.DOI:10.16766/j.cnki.issn.1674-4152.001227.

举报 使用道具

回复 支持 反对

发表回复

您需要登录后才可以回帖 登录 | 立即注册

本版积分规则

  • 回复
  • 转播
  • 评分
  • 分享
帮助中心
网友中心
购买须知
支付方式
服务支持
资源下载
售后服务
定制流程
关于我们
关于我们
友情链接
联系我们
关注我们
官方微博
官方空间
微信公号
快速回复 返回顶部 返回列表