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一、靶点介绍
$ i+ V& W, r6 p* @! U" d% cC5a受体（或称补体成分5a受体1，complement component 5a receptor 1，C5AR1或CD88，Cluster of Differentiation 88）是一种与补体C5a相结合的G蛋白偶联受体。C5a受体表达于以下细胞：粒细胞、单核细胞、树突状细胞、肝癌细胞Hep G2以及由其衍生的肝癌细胞系、星形胶质细胞、小胶质细胞。[1]0 R. i$ k* V2 r9 D1 ^" S: m; V
. J1 X% K" C. j0 x( e0 n$ k/ [* O& q
( k4 y; {( R; P6 o6 ^* p5 w
图1 靶点机制[2] |
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-5-24 17:53
尚未签到
本帖最后由 小方 于 2022-5-31 16:57 编辑
) F6 R* q% R1 n3 ~) N" W, _- J7 E$ K* H7 n8 ~* n( s
二、可用药物
3 F B, I1 \" r/ J! \ p: D* javacopan是一种口服生物可利用的补体5a受体(C5aR)拮抗剂，用于治疗严重的抗中性粒细胞胞浆（自身）抗体（ANCA）相关血管炎。可阻断C5a诱导的C11b（整合素αM）对中性粒细胞的上调，并抑制C5a介导的中性粒细胞活化和迁移。Avacopan已于2021年10月8日获得FDA批准。[3]. F& }* x z# w7 v/ A8 e' `
/ M) r: P- c% O
# o: [" v5 w c图2 Avacopan化学式[3] |
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三、参考文献 ) W6 p/ _% t) C; V7 T
[1]维基百科: n9 c0 t. t8 m7 b& x7 b
[2]Ajona D, Zandueta C, Corrales L, Moreno H, Pajares MJ, Ortiz-Espinosa S, Martínez-Terroba E, Perurena N, de Miguel FJ, Jantus-Lewintre E, Camps C, Vicent S, Agorreta J, Montuenga LM, Pio R, Lecanda F. Blockade of the Complement C5a/C5aR1 Axis Impairs Lung Cancer Bone Metastasis by CXCL16-mediated Effects. Am J Respir Crit Care Med. 2018 May 1;197(9):1164-1176. doi: 10.1164/rccm.201703-0660OC. PMID: 29327939; PMCID: PMC6835094. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29327939/
4 O$ I' k/ W% |: \; F8 n[3]Avacopan: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online |
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