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本帖最后由 小方 于 2022-5-23 14:16 编辑
- Y2 G% f/ \3 ~+ |+ o
# ?: X9 a- y6 {$ {: V一、靶点介绍
9 M8 W0 p% I6 ]& Y BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，通常被人类癌症中的体细胞点突变激活。BRAF位于MAPK信号级联系统中BRAF的下游。[1]
- Y x* }* _; @) Z* Z f& g4 i, p1 m6 G: u% w4 }
/ @8 Z; F& Z+ D: G! m8 y
图1，2 靶点机制[2]
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-5-23 14:18
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本帖最后由 小方 于 2022-5-30 17:40 编辑
2 v# V% l' T9 B$ S: M2 b7 g; s4 B' H8 {
二、可用药物
* S. ]* `* u- l. J1 N按照作用靶点的不同，BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E（单靶点）特异性抑制剂两类。
% e$ @5 u& P8 \# F/ E8 A: a0 r4 ~$ r6 X
多靶点激酶抑制剂包括索拉非尼（Sorafenib）、瑞戈非尼（Regorafenib）、培唑帕尼（Pazopanib）、ASN-003和Agerafenib（CEP-32496）等。[3]9 M8 J* ^1 {4 k* X* R ?- v1 b
4 @% z1 T9 u$ S& ?& M5 n- A
对于BRAF V600突变NSCLC患者化疗的效果并不理想，靶向治疗成为了更好的选择。
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0 f- Z$ y" ]! U: U- lBRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂维莫非尼，已在国内获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤患者。& L; N/ N, T+ d X
" c z) C+ E7 r- w达拉非尼是一种强效、选择性的BRAF突变激酶抑制剂。可作为单药使用，在晚期BRAF V600E突变型NSCLC患者中具有良好抗肿瘤活性。同时，达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变型NSCLC更加安全有效，同时该方案还能够延缓单用BRAF抑制剂引起的获得性耐药。[4]8 m. r# f) u: B
0 c6 N2 {; X% m+ L/ \
6 q, q( d2 P, ]* p8 H* N0 B% T5 K
图3 达拉非尼和维莫非尼的参数比较
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三、参考文献
& v: Q3 m7 J6 }5 L* \: p[1]耿僡临,胡鹏程,翁艳.非小细胞肺癌新靶向癌基因的研究进展[J].临床与实验病理学杂志,2021,37(06):706-708+712.DOI:10.13315/j.cnki.cjcep.2021.06.014.' p7 e0 _7 @6 b# u; K; H
[2]Dankner M, Rose AAN, Rajkumar S, Siegel PM, Watson IR. Classifying BRAF alterations in cancer: new rational therapeutic strategies for actionable mutations. Oncogene. 2018 Jun;37(24):3183-3199. doi: 10.1038/s41388-018-0171-x. Epub 2018 Mar 15. PMID: 29540830.
4 o& C, l2 k9 _( u& i6 V+ V[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述( V6 _# }3 i& m2 R
[4]赵媛媛,周建英,范云,王佳蕾,黄鼎智,李峻岭,史美祺,刘基巍,姚煜,邬麟,姚文秀,张力.BRAF V600突变型非小细胞肺癌的治疗进展[J].中国癌症杂志,2021,31(12):1145-1152.DOI:10.19401/j.cnki.1007-3639.2021.12.001. |
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